Permetrin topikal skabisid ve pedikülisit olarak kullanılan sentetik bir piretoiddir. Yapıca doğal bir insektisit olan ve Compositae familyasından yıldız çiçeği (Chrysanthemum cinerariaefolium)'dan ele geçen piretruma benzer. Ondan farkı daha uzun etkili olmasıdır. Permetrin evlerde kullanılan böcek öldürücü sprey ve sis oluşturucu ürünler, kedi ve köpeklerin pirelerden arındırılmasında kullanılan banyo ve spreylerde, dekoratif bahçe ve çim ürünlerinde, elbiseler için kullanılan repellan/insektisit perparatlarında, sivrisinekleri azaltmak için kullanılan ürünlerde, beyaz karıncalara karşı kullanılan preparatlarda, zirai pestisid ürünlerinde, bite karşı kullanılan şampuanlar ile uyuzu kontrol altına almak için kullanılan vücut losyonlarında kullanılır.

İlk basamak tedavi olan permetrin %5 krem veya losyon yıkanıldıktan sonra yedirilerek vücuda sürülür ve 12 saat sonra yıkanılır. Etkisini sinir iletimini bozarak paralizi yaparak gösterir. Ortalama bir erişkin için 30 gram uygulamak yeterlidir. Permetrin için 48 saat boyunca total emilim vücuda uygulanan miktarın %0,7’ sidir. Permetrin deri esterazlarıyla metabolize olur, 72 saat içerisinde böbreklerle elimine edilir. Metabolize edilmesi ve atılması deriden absorbsiyonundan daha hızlıdır, bu yüzden deride birikmesi söz konusu değildir. Yan etkiler oldukça nadirdir. En sık yan etki lokalize yanma hissi, irritasyon ve karıncalanmadır, ancak genellikle kısa sürer, nadiren kontakt dermatite sebep olur. Neonatal uyuzda permetrin kullanılabilir. Permetrin ile tek uygulamada %97,8 kür oranı bildirilmiştir. Permetrin krotamiton ve lindandan daha etkili bulunmuştur. Permetrin ile arka arkaya iki uygulama yapılması etkinliğini artırmaktadır. İlk uygulamadan 1-2 hafta sonra tedavi tekrarlanmalıdır. Gebelik kategorisi B’dir.

Uyuz tedavisinde hastalık tedavi edilmediğinde haftalar veya aylarca kaşıntı devam edebilir. Hasta ile birlikte tüm ailenin ya da birlikte yaşadığı kişilerin tedaviye alınması gerekir. Tedaviden hemen sonra kaşıntı beklentilerin aksine ortadan kalkmayabilir. Hastaya kaşıntının azalarak geçeceği anlatılmalı, sık tedavi uygulamalarından ve irritasyon yapıcı yıkamalardan kaçınması öğütlenmelidir. Hastalara uygulanacak ilaç, uygulama miktarı, uygulama yöntemi ve alınacak önlemleri anlatan yazılı bilgilendirme yapılması önemlidir. İlk olarak su ve sabun ile banyo yapılır. Krem veya losyon ense ve kulak arkasından başlayarak tüm kıvrımlar, kasıklar, göbek, genital bölge ve tırnak altı da dahil olmak üzere tüm deriye uygulanmalıdır. Klasik uyuzlu hastalarda yüz tedavisi ve saçlı deriye uygulama tartışmalıdır. İlaçların göz çevresi dışında tüm deriye uygulanması gerektiğini savunan düşünceler de vardır. Bebeklerde emzirme yoluyla temas etmesi nedeniyle yüz derisi de tedavi edilmelidir. Losyon/krem uygulama sonrası eller yıkanmamalı, yıkanırsa tekrar ilaç sürülmelidir. İlaç, uyuz olmayan biri tarafından uygulanıyorsa tek kullanımlık eldiven giyilmelidir

Uyuz veya kasıkta pediküloz tedavisinde permetrin formülü./strong>
Rp./strong>
Permetrin 2.5 g/strong>
Setomacrogol 1000 2.4 g/strong>
Setostearil alkol 5.1 g/strong>
Beyaz Vazelin 7.5 g/strong>
Sıvı parafin 3 g/strong>
Distile su q.s. 50 g /strong>

Formülde kullanılan maddeler:/strong>
Permetrin- Permethrin [ABDATA-SK; ASK; BAN1999; INCI; INN; USAN]- Permethrine [DCF; INN]- Acticin [TN];/strong>
Renksiz kristal görünümündedir. Suda çözünmez. Permetrin bit, kene, pire ve benzerlerine karşı geniş bir spektrumda etkilidir. Permetrin etkisini bu hayvanların sinir hücre membranında membran polarizasyonunu düzenleyen sodyum kanalını bozarak gösterir. Repolarizasyonun gecikmesi ve izleyen paralizi sonucu böcek ölür. Permetrin topikal olarak uygulanır. Ortadan şiddetliye kadar uyuz şikayeti olan hastalarda %5'lik kremi kullanıldığında, uygulanan ilacın %2'den daha az bir bölümünün absorbe olduğu kestirilmiştir. Absorbe olan ilaç hızla ester hidrolizine uğrayarak inaktif metabolitlerine dönüştürülür ve idrarla atılır.

Setomacrogol 1000- Anyonik emülsüfiyan mum- Cera emulsificans- Nonionic emulsifiying wax;/strong>
Genellikle merhem bazı olarak gıda, kozmetik ve eczacılıkta çözündürücü ve emülsifiye edici ajan olarak kullanılır. Kremler / losyonlar için suda yağ (O / W) emülgatör ve ıslatıcı olarak kullanılır. Emülsüfiyan mumlar farmasötik preparatlarda ve kozmetik ürünlerde emülsüfiyan ve sertleştirici ajan olarak kullanılırlar. %2 konsantrasyonda anyonik emülsüfiyan mum içeren emülsiyonlar akıcı, %10 konsantrasyonda içerenler ise kıvamlıdır. Susuz merhem sıvağları, yumuşak ve sıvı parafinlerle birlikte %3-30 oranında anyonik emülsüfiyan mum kullanılarak hazırlanır. Emülsüfiyan mum kakao yağına %10 oranında ilave edildiğinde erime noktası 34°C olan supozituvar sıvağı elde edilir. İngiliz Farmakope'sinde (BP)'de yer alan anyonik emülsüfiyan mum, setostearil alkol ve sodyum lauril sülfat ya da benzer sülfatlı yüksek primer alifatik alkollerin sodyum tuzlarını içerir. Amerikan Ulusal Formüleri (USNF)'de kayıtlı noniyonik emülsüfiyan mum ise setostearil alkol ve bir polisorbat içerir. Setil ve stearil alkollerin toksik olmadığı bildirilmiştir. Anyonik emulsüfiyan mum, beyaz ya da soluk sarı renkte mumsu bir katı ya da pulcuklar halinde bulunu r. Hafif karakteristik bir kokusu vardır. Isıtıldığında plastik bir hal alır. Pratik olarak suda çözünmez, fakat emülsiyon oluşturabilir; alkol, eter ve kloroformda çözünür; sabit yağlar ve sıvı parafinde ısıtıldığında çözünür.

Setostearil alkol- Setil stearil alkol- Cetostearyl alcohol [BP; NF; P.Cx.79]- Cetylstearylalkohol [ASK; Ph.Eur.]- Lanette(R) O;/strong>
Setostearil alkol krem, pomat ve diğer topikal preparatlarda sertleştirici ve emülsiyon stabilizatörü olarak kullanılır. Hidrofilik emülsüfiyan maddelerle kombine halde geniş bir pH aralığında stabil kalabilen yağ/su tipindeki emülsiyonların hazırlanmasında yararlı olur. Ayrıca, parafin ile hazırlanan pomatların yumuşatıcı etkisini artırmak üzere de kullanılır. Esasen nonirritan bir madde olmasına rağmen, ana bileşenleri setil ve stearil alkole bağlı aşırıduyarlık reaksiyonları bildirilmiştir. Setostearil alkol esas olarak setil alkol ve stearil alkolden oluşan katı alifatik alkollerin bir karışımıdır. Uygun yağ asitlerinin indirgenmesiyle elde edilir. İngiliz Farmakopesi (BP) ve Amerikan Ulusal Formüleri (USNF) %90'dan az setil+stearil alkol ve %40'dan az stearil alkol içermemesi gerektiğini belirtir. Setostearil alkol hafif karakteristik kokulu, beyaz veya soluk sarı renkte mumsu kitle ya da beyaz pulcuk veya granüller halinde bulunur. Isıtıldığında bulanıklık ya da dağılmış partikül içermeyen renksiz veya soluk sarı renkte bir sıvı vererek erir. Suda pratik olarak çözünmez; eterde kolayca çözünür; alkol ve petrol eterinde çözünür. Eritildiğinde sabit yağlar, sıvı parafin ve erimiş lanolin ile karışır.

Beyaz Vazelin- Ofisinal vazelin- Paraffin, soft, white [BP; P.Cx.79]- Petrolatum, white [NF; USP]- Vaselin, weisses [PH; Ph.Eur.]- Weisses Vaselin [ASK];/strong>
Vazelin yumuşatıcı özellikte bir merhem sıvağı olarak topikal farmasötik preparatların bileşimine girer. Deriden kolayca absorbe olmaz. Krem, transdermal preparatlar ve kozmetik ürünlerde de kullanılır. Topikal kullanımına bağlı aşırıduyarlık reaksiyonları bildirilmiştir. Taşıdığı polisiklik aromatik hidrokarbon safsızlıkları allerjik reaksiyonlara neden olabilir. Bu safsızlıkların miktarı vazelin'in kaynağına ve saflaştırma derecesine bağlıdır. Beyaz vazelin'in neden olduğu aşırıduyarlık reaksiyonları sarı vazelin'e göre daha azdır. Bu nedenle kozmetik ürünler ve farmasötik preparatlarda beyaz vazelin tercih edilir. Vazelin petrolden elde edilir. CnH2n+2 genel formülüne sahip yarı katı doymuş hidrokarbonların saflaştırılmış bir karışımıdır. Sarı vazelin'in beyazlatılmış şeklidir. Beyaz renkte, yarı şeffaf, yumuşak kıvamlı bir kitledir. Kokusuz ve tatsızdır. Aseton, alkol, gliserin ve suda pratik olarak çözünmez; benzen, karbon disülfit, kloroform, eter, heksan ve çok sayıda sabit ve uçucu yağda çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP) bileşimine uygun bir stabilizatör ilavesine izin verir. İyi kapatılmış kaplarda kuru ve serin bir yerde saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır. Vazelin oldukça stabil bir maddedir. Ancak taşıdığı çok az miktarlardaki safsızlıklar nedeniyle stabilite sorunlarına neden olabilir. Bu safsızlıklar ışık etkisiyle renk değişimine neden olacak şekilde oksitlenebilir. Bunun sonucu istenmeyen kokular meydana gelebilir. Butil hidroksianisol, butil hidroksitoluen ya da alfa tokoferol gibi bir antioksidan ilavesiyle bu tür oksidasyonlar engellenebilir. Bütünüyle akıcı hale getirmek üzere gereken sıcaklığın (yaklaşık 70°C) üzerinde uzun süre ısıtılmamalıdır.

Sıvı parafin- Likit parafin- Mineral yağ- Vazelin likit- Dickflüssiges Paraffin [ASK]- Mineral oil [INCI; NF; NF16; USP]- Paraffin, dickflüssiges [Ph.Eur.]- Paraffinum liquidum [INCI; EU];/strong>
Sıvı parafin topikal farmasötik preparatlarda yoğun şekilde kullanılır. Yumuşatıcı özelliğinden faydalanmak amacıyla merhem sıvağlarının bileşiminde yer alır. Yağ/su tipi emülsiyonlarda kullanılır. Tablet ve kapsüllerde lubrikan olarak yer alır. Lubrikan özelliği nedeniyle oftalmik formülasyonlarda da kullanılır. Sıvı parafin, petrolden elde edilen doymuş sıvı hidrokarbonların bir karışımıdır. Şeffaf, renksiz, kokusuz ve viskoz bir sıvıdır. Gün ışığında floresans göstermez. Tatsız ve kokusuz bir maddedir, fakat ısıtıldığında hafif bir koku yayar. Su, gliserin ve alkolde pratik olarak çözünmez; benzen, aseton, kloroform, eter, karbon disülfit ve petrol eterinde çözünür. Uçucu ve sabit yağların (hint yağı hariç) çoğu ile karışır. Düşük miktarlarda yüzey aktif madde ilavesi karışma/çözünürlük artışı sağlar. Hava geçirmeyen kaplarda saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.

Distile su - Saf su- Aqua [INCI-EU]- Gereinigtes Wasser [ASK]- Wasser, gereinigtes [Ph.Eur.]- Water, purified [BP; NF; USP];/strong>
Distile su içme suyunun distilasyonuyla hazırlanan ve pek çok farmasötik formülasyonda çözücü veya taşıyıcı olarak kullanılan yüksek saflıkta sudur. Berrak ve renksiz bir sıvıdır, kendine özgü koku ve tadı yoktur. Eczacılıkta su denilince distile su anlaşılmalıdır. Distile suyun kullanım süresi sınırlıdır. Her şekilde kullanılmadan önce kaynatılması gerekir. Parenteral preparatlarda kullanılacak suda ek bazı özelliklerin istenmesi nedeniyle bu amaçla enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Ayrıca daha ucuz ve kolay elde edilebilmesi nedeniyle kullanımına izin verilen farmasötik preparatlarda distile su yerine deiyonize su da kullanılabilir.

Formülün hazırlanması:
Bir kapsülün darasını alınır. Etkin maddeler ayrı ayrı tartılır. Kapsülde su banyosunda yaklaşık 70 ° C bir sıcaklıkta 2.4 g setomacrogol 1000, 3 g sıvı parafin, 5.1 g setostearil alkol ve 7.5 g beyaz vazelin ısıtılarak eritilir. Bu erimiş yağlı fazın içine 2.5 g permetrin eklenerek tamamen çözülene kadar karıştırılır. Öte yandan, bir beher içinde yaklaşık 75 ° C sıcaklıkta 29 g distile su ısıtılır. Yaklaşık 75 ° C sıcaklıkta erimiş yağlı fazın üzerine su fazı ilave edilerek yarı katı kıvamda bir krem elde edene kadar karıştırılır. Kapsülün darası dikkate alınarak 50 gr'a kadar su ile tamamlanır. Formül 15 ° C ile 25 ° C arasındaki bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Kullanma süresi 2 aydır (koruyucu olmadan 7 gün).
Kafa derisinde pediküloz tedavisi için uygulanacak ise %1 permetrin içeren bir krem hazırlanmalıdır.
Uyuz tedavisinde kremin kuru, temiz cilde uygulanması gerekir. Ağız ve göz çevresindeki alanlara kullanmaktan kaçınılmalıdır.
Erişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda; 60 g’dan fazlası uygulanmamalıdır. 12 yaşın altındaki çocuklarda; tek uygulamada kullanılacak yaklaşık krem miktarı aşağıdaki tabloda belirtilmiştir.
2 aylıktan 1 yaşa kadar çocuklarda, 3.75 g
1 ile 5 yaş arasındaki çocuklarda, 7.5 g
6 ile 12 yaş arasındaki çocuklarda, 15 g kadar kullanılabilir.
Baş, boyun, saçlı deri ve kulaklarında tedavisi gerektiği durumlarda tüm vücudun kaplanması için doz artırılabilir.

Kaynak:
1- FORMULAIRE THERAPEUTIQUE MAGISTRAL Edition 2010
2- RxMediaPharma® İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı 2021