Değerli Meslektaşlarım bu hafta Belçika Majistral Formülerinde yer alan ve vücudun kıllı bölgelerinde de rahatlıkla uygulanabilen, 10% crotamiton içeren emülsiyon formunda bir preparatı beraberce inceleyeceğiz.
Formül
Rp
Crotamiton 20 g
Sıvı parafin 40 g
Setomakragol 8 g
Distile su ad. 200 g
Formülde Yer Alan Maddeler
Krotamiton- Crotam- Crotamitonum:
Krotamiton topikal bir skabisit ve antipruritiktir. Uyuz tedavisi eradikasyonunda kullanılır. Cilt kaşıntısının tedavisinde de kullanılmıştır. İlk kez 1949'da ilaç olarak kullanılmaya başlanmış ve ABD'de FDA tarafından 2007 yılında onaylanmıştır. Krotamiton, skabisit ve antipruritik özelliklere sahiptir. İlacın etkin mekanizması bilinmemektedir. Uyuz akarına karşı toksik etkilidir. Antipruritik etkisinin kontriritan etkinliğinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Krotamiton cilde topikal olarak uygulanır. İlacın farmakokinetiğindeki profili ve topikal uygulama sonrası sistemik absorpsiyonu incelenmemiştir.
Krotamiton, ilaca aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. Şiddetli iritasyon veya duyarlık gelişmesi halinde, krotamiton tedavisi kesilmeli ve uygun tıbbi tedavi uygulanmalıdır. Krotamiton sadece haricen kullanılır. Yaralı veya inflamasyonlu cilt bölgelerine uygulanmamalıdır. Kazayla sistemik maruziyetten kaçınılmalıdır. Yutulması halinde derhal tıbbi destek alınmalıdır. Oral ve oküler maruziyet oftalmik iritasyona neden olabilir. Oküler maruziyette gözler bol suyla yıkanmalı ve tıbbi destek alınmalıdır.
Maksimum Doz Sınırları;
Yetişkinler: Uyuz tedavisinde günde bir kez olmak üzere, 24 saat arayla toplam iki uygulama. Kaşıntı tedavisi, genellikle günde 1 kez uygulama (gerektiğinde tekrarlanabilir).
Yaşlılar: Uyuz tedavisinde günde bir kez olmak üzere, 24 saat arayla toplam iki uygulama. Kaşıntı tedavisi, genellikle günde 1 kez uygulama (gerektiğinde tekrarlanabilir).
Krotamitonun güvenlik ve etkinliği, adolesanlar, çocuklar, bebekler ve yenidoğanlarda kanıtlanmamıştır. Tıbbi literatürde 2 yaşından küçük bebeklerde uyuz tedavisindeki kullanımı tanımlanmamıştır. Daha etkili ajanların bulunması nedeniyle, krotamiton daha çok bir tedavi alternatifi olarak değerlendirilmektedir.
Adolesanlar: Güvenlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Onaysız kullanımda, günde bir kez olmak üzere, 24 saat arayla toplam iki uygulama.
Çocuklar: Güvenlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Onaysız kullanımda, günde bir kez olmak üzere, 24 saat arayla toplam iki uygulama.
Bebekler> 2 ay: Güvenirlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Onaysız kullanımda, günde bir kez olmak üzere, 24 saat arayla toplam iki uygulama. < 2 ay: Güvenirlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Yenidoğanlar: Güvenirlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Krotamiton için FDA gebelik risk kategorisi C'dir. Gebelerde açıkça gereksinim olması halinde kullanılmalıdır. Hayvanlarda üreme sistemi üzerindeki etkilerini inceleyen çalışma bulunmamaktadır. Krotamitonun fetüste hasar oluşturup oluşturmadığı ya da üreme yeteneğini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
Hafif sıvı vazelin- Paraffin, dünnflüssiges [Ph.Eur]- Paraffin, light liquid [BP]- Mineral oil, light [NF]:
Avrupa Farmakopesi (Ph Eur. 7)'ye göre Hafif Sıvı Parafin (Paraffin, Light Liquid) petrolden elde edilen sıvı doymuş hidrokarbonların saflaştırılmış bir karışımıdır. Gün ışığında floresans göstermeyen, şeffaf, renksiz, yağlı bir sıvıdır. Bağıl yoğunluğu 0,810-0,875 arasındadır. Viskozitesi 25-80 mPa'dır. Suda çözünmez; alkolde az çözünür; hidrokarbonlar ile karışabilir. Işıktan korunmalıdır. Amerikan Farmakopesi (USP 35)'e göre Hafif Mineral Yağ (Light Mineral Oil) petrolden elde edilen sıvı hidrokarbonların saflaştırılmış bir karışımıdır. Uygun bir stabilizan içerebilir. Mineral yağa benzer, fakat kinematik viskozitesi daha düşüktür. Hava geçirmez kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.
Parafin oral ve rektal yoldan kullanılan lubrikan bir laksatiftir. Dışkı sertleşmesine karşı kullanılması önerilen tek laksatif ilaçtır. Hafif sıvı parafin, kaskara, magnezyum hidroksit veya fenolftalein gibi diğer laksatifleri içeren bazı preparatların bileşiminde de yer alır. Sıvı parafin bunların dışında topikal olarak pomat sıvağı, emoliyan, cilt temizleyicisi ve oftalmik lubrikan olarak da kullanılır. Gerek sıvı parafin gerekse hafif sıvı parafin aynı endikasyonlarda kullanılırlar.
Emülsüfiyan mum- Anionic emulsifying wax- Emulsifying wax:
Emülsüfiyan mumlar farmasötik preparatlarda ve kozmetik ürünlerde emülsüfiyan ve sertleştirici ajan olarak kullanılırlar. %2 konsantrasyonda anyonik emülsüfiyan mum içeren emülsiyonlar akıcı, %10 konsantrasyonda içerenler ise kıvamlıdır. Susuz merhem sıvağları, yumuşak ve sıvı parafinlerle birllikte %3-30 oranında anyonik emülsüfiyan mum kullanılarak hazırlanır. Emülsüfiyan mum kakao yağına %10 oranında ilave edildiğinde erime noktası 34°C olan supozituvar sıvağı elde edilir. Noniyonik emülsüfiyan mum kremlerde genelde %15 konsantrasyonda kullanılır. Ancak %25 gibi yüksek konsantrasyonlarda kullanıldığı kremler de vardır. Ayrıca, susuz merhem sıvağlarının bileşimine girer. Katı ve sıvı parafin ile birlikte emülsüfiyan mum içeren emülsüfiyan pomadın klinik bakımdan normal olan ciltlerde güneş ışınlarına karşı çok etkin koruma sağladığı bildirilmiştir.
İngiliz Farmakope'sinde (BP)'de yer alan anyonik emülsüfiyan mum, setostearil alkol ve sodyum lauril sülfat ya da benzer sülfatlı yüksek primer alifatik alkollerin sodyum tuzlarını içerir. Amerikan Ulusal Formüleri (USNF)'de kayıtlı noniyonik emülsüfiyan mum ise setostearil alkol ve bir polisorbat içerir. Setil ve stearil alkollerin toksik olmadığı bildirilmiştir. Sodyum lauril sülfat'ın yüksek konsantrasyonlarda deride irritasyon yaptığı bilinmektedir. Noniyonik emülsüfiyan mum'un iritan olmadığı ileri sürülmüştür.
Anyonik emulsüfiyan mum, beyaz ya da soluk sarı renkte mumsu bir katı ya da pulcuklar halinde bulunur. Hafif karakteristik bir kokusu vardır. Isıtıldığında plastik bir hal alır. Pratik olarak suda çözünmez, fakat emülsiyon oluşturabilir; alkol, eter ve kloroformda çözünür; sabit yağlar ve sıvı parafinde ısıtıldığında çözünür.
Noniyonik emülsüfiyan mum, beyaz ya da beyaza yakın renkte mumsu bir katı ya da pulcuklar halinde bulunur. Isıtıldığında, berrak ve hemen hemen renksiz bir sıvı haline gelir. Karakteristik hafif setostearil alkol benzeri kokusu vardır. İtici gazlar, kloroform, eter ve hidrokarbonlarda kolayca çözünür; etanolde (%95) çözünür; suda çözünmez, fakat emülsiyon oluşturabilir.
Anyonik emülsüfiyan mum, katyonik bileşikler (kuvaterner amonyum bileşikleri, akriflavin, efedrin hidroklorür, antihistaminikler ve diğer azotlu bileşiker), çok değerli metallerin tuzları (aluminyum, çiinko, kurşun ve kalay) ve tiyoglikolatlarla geçimsizdir. pH 2.5'in üzerinde çok sayıda asitle geçimlidir. Noniyonik Emülsüfiyan mum ise tanen, fenol ve fenolik materyaller, rezorsinol ve benzokain ile geçimsizdir. Kuvaterner amonyum bileşiklerinin antimikrobik etkisini azaltabilir.
Formülün hazırlanması:
Aktif maddeleri ayrı ayrı tartın. 400 ml'lik bir behere 20 g krotamiton 40 g sıvı parafin ve 8 g emülsiyon amaçlı setomakrogol mumu tamamen eriyene kadar yaklaşık 70 ° C'lik bir sıcaklıkta ısıtılır. Arıtılmış su bir başka beher içinde kaynatılır ve yaklaşık 70 ° C'lik bir sıcaklığa kadar soğutulur. Sıcak suyu sürekli karıştırarak yağ fazına boşaltın. Elde edilen emülsiyonu hızlıca 300 ml kahverengi cam şişeye dökün. 1 dakika hafifçe çalkalayın. Formülü hazırlarken toplam ağırlığın suyla 200 g’ma tamamlanması gerektiğini ve hafifçe çalkalayarak soğuttuktan sonra hastaya teslim edilmesi gerektiğini unutmayın.
15 ° C ve 25 ° C arasındaki bir sıcaklıkta 2 ay süreli saklanabilir. Şişe kullanılmadan önce çalkalanmalıdır.
Tedavi etkili olsa dahi semptomlar ve uyuzlar birkaç hafta devam edebilir. Preparatın gereksiz yere tekrar uygulanmasını önlemek için hasta bu konuda bilgilendirilmelidir. Diğer yerel ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Kazara yutulması halinde gastrik lavaja geçmeli ve semptomatik bir tedavi yapılmalıdır. Spesifik bir panzehir bulunmamaktadır. Uygulanışı; Ilık bir banyo alıp cildi dikkatli bir şekilde kurutun, emülsiyon yüz ve kafa derisi hariç tüm vücuda uygulanır. Emülsiyonu günde bir kez olmak üzere akşamları 3 ila 5 gün boyunca kullanın. Hasta emülsiyonu tekrar uygulanmadan önce tedavinin üçüncü gününden sonra banyo alabilir. Tedavinin sona ermesinden sonra hasta banyo yapmalı ve iç çamaşırını, çarşaf ve yastık kılıflarını değiştirilmelidir.
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynak:
1-Therapeutısch Mgıstraal Formularıum. Utıgave 2010
2- RxMediaPharma®2016 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı
